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本發(fā)明公開(kāi)了一種樹(shù)狀分子吉西他濱自組裝納米前藥及其制備方法及其應(yīng)用，首先使用不同的疏水端或親水端合成末端疊氮修飾的兩親性樹(shù)狀分子，同時(shí)制備含炔鍵的吉西他濱前藥分子，前兩步的產(chǎn)物通過(guò)“疊氮?炔”點(diǎn)擊反應(yīng)連接得到兩親性樹(shù)狀分子吉西他濱前藥，最后通過(guò)透析自組裝法制得納米前藥顆粒。對(duì)該納米粒的微觀結(jié)構(gòu)及酶穩(wěn)定性進(jìn)行了研究，進(jìn)一步通過(guò)細(xì)胞攝取和小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，證實(shí)該自組裝納米前藥可明顯提高原型藥物吉西他濱的代謝穩(wěn)定性及抗腫瘤活性，且能避免母體小分子藥物吉西他濱存在的毒副作用大等問(wèn)題，可為臨床應(yīng)用提供基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)依據(jù)。

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