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本發(fā)明公開了一種相轉(zhuǎn)移催化β?酮酸酯不對稱α?二氟甲基化的方法，將β?酮酸酯類化合物IIIa、相轉(zhuǎn)移催化劑、TMSCF2Br和堿在溶劑中于?78~60℃攪拌反應(yīng)，薄層色譜跟蹤反應(yīng)直至反應(yīng)結(jié)束后混合液分層，收集有機(jī)層并旋干溶劑，柱層析分離得到手性α?二氟甲基?β?酮酸酯類化合物IIIb。本發(fā)明的有效性體現(xiàn)在通過使用廉價易得的金雞納堿季銨鹽作為相轉(zhuǎn)移催化劑，并通過相轉(zhuǎn)移催化的方法首次成功實(shí)現(xiàn)了β?酮酸酯類化合物的不對稱的α?二氟甲基化，為合成具有光學(xué)活性的α?二氟甲基?β?酮酸酯類化合物的合成提供了新穎且有效的途徑。

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